Mechanizm działania anksjolityków wiąże się z ich swoistym wpływem na poszczególne struktury mózgu, przy czym pewne znaczenie mogą mieć niektóre działania obwodowe. Ośrodkowe działania tych leków sprowadzają się do działań przedwiekowych, tłumienia nadmiernego napięć i agresywności, a także słabszego lub silniejszego działania ogólnego, tzw. uspokajającego, a czasem nasennego. Znaczna część tych leków wykazuje działanie przeciwdrgawkowe oraz zwiotczające mięśnie szkieletowe. Meurofizjologiczne mechanizmy działania tych leków, szczególnie pochodnych benzodiazepiny, łączą się ze zwiększeniem hamowania presy-naptycznego w obrębie aferentnych dróg proprioceptywnych i ekstero-ceptywnych (czyli przekazujących bodźce z proprioreceptorów i bodźce zewnętrzne). Wzrost hamowania presynaptycznego przejawia się m.in. zwiększeniem amplitudy i czasu trwania potencjału korzenia grzbietowego. Jest to jedna z istotnych przyczyn działania zwiotczającego (wywołują one także wzrost hamowania ponadrdzeniowego i hamowanie pobudzających wpływów tworu siatkowatego na rdzeń kręgowy). Hamowanie presynaptyczne w przypadku pochodnych benzodiazepiny wydaje się wiązać z nasileniem hamującego działania GABA na odpowiednie układy receptorowe.” Istotną rolę w ich działaniu mogą odgrywać również inne mechanizmy.
